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Grapefruit: Neuer Interaktionsmechanismus entdeckt

PHARMAZIE

 
Grapefruit

Neuer Interaktionsmechanismus entdeckt

Von Nicole Schuster

 

Das in Grapefruitsaft enthaltende Flavonoidglykosid Naringin kann durch Hemmung eines Transporters im Darm die Absorption einiger Arzneistoffe reduzieren und somit ihren Effekt verringern. Bislang war nur bekannt, dass Grapefruitsaft das Arzneistoffe abbauende Enzym CYP3A4 hemmt und dadurch die Wirkstoffkonzentration erhöht. 

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Die neuen Erkenntnisse stellte der Pharmakologe David G. Bailey von der kanadischen Universität of Western Ontario auf der Tagung der American Chemical Society in Philadelphia vor. Festgestellt haben die Wissenschaftler um Bailey eine Dosisverringerung bei dem Zytostatikum Etoposid, den β-Blockern Atenolol, Celiprolol und Talinolol, dem Immunsuppressivum Ciclosporin, einigen Antibiotika wie Ciprofloxacin und Levofloxacin, dem Antimykotikum Itraconazol sowie kürzlich auch bei dem Antihistaminikum Fexofenadin. In Baileys neuster Untersuchung haben gesunde Versuchspersonen Fexofenadin mit einem Glas Grapefruitsaft eingenommen. Nur die Hälfte der Wirkstoffmenge kam bei ihnen im Blut an, verglichen mit einer Kontrollgruppe, die Fexofenadin mit Wasser einnahm. Verantwortlich für den Effekt von Grapefruitsaft scheint das Flavonoidglykosid Naringin zu sein. Naringin  blockiert das organische Anion-Transportpeptid OATP1A2, das ein Schlüsseltransporter bei der Aufnahme des Wirkstoffs aus dem Darm ist. Orangensaft und Apfelsaft enthalten ähnlich wie Naringin wirkende Substanzen.


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Beitrag erschienen in Ausgabe 35/2008

 

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