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Albiglutid|Eperzan®|12|2014

NEUE ARZNEISTOFFE

 
Stoffgruppe12 Antidiabetika
WirkstoffAlbiglutid
FertigarzneimittelEperzan®
Hersteller

GlaxoSmithKline (GSK)

Markteinführung (D)10/2014
Darreichungsform

30 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung
50 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung

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Indikationen

Eperzan ist zur Anwendung bei erwachsenen Patienten mit Typ-2-Diabetes zugelassen.


Es darf als Monotherapeutikum zum Einsatz kommen, wenn der Blutzucker mit Diät und Bewegung allein nicht ausreichend kontrolliert werden kann und die Gabe von Metformin kontraindiziert ist oder nicht vertragen wird.


Eperzan kann außerdem als Bestandteil einer Kombinationstherapie mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln, einschließlich Basalinsulin, verwendet werden.

Wirkmechanismus

Albiglutid ist ein Inkretin-Mimetikum. Es steigert die glucoseabhängige Insulinsekretion. Albiglutid senkt den Nüchternblutzuckerspiegel und verringert postprandiale Blutzuckeranstiege. Der Wirkstoff verlangsamt außerdem die Magenentleerung.

Anwendungsweise und -hinweise

Albiglutid muss aufgrund seiner langen Halbwertszeit nur einmal wöchentlich subkutan injiziert werden. Als Dosis sind 30 mg empfohlen, eine Erhöhung auf 50 mg ist möglich. Das lyophilisierte Pulver im Pen muss der Patient vor der Injektion rekonstituieren.


Das Spritzen kann zu einer beliebigen Tageszeit und unabhängig von einer Mahlzeit erfolgen. Injektionsorte sollten Abdomen, Oberschenkel oder Oberarm sein. Wichtig: Albiglutid sollte immer am selben Wochentag injiziert werden. Wurde eine Gabe verpasst, sollte sie so bald wie möglich innerhalb von drei Tagen nachgeholt werden.


Bei Beendigung einer Albiglutid-Therapie sollte der Arzt bedenken, dass Wirkung und Nebenwirkungen des Medikamentes noch anhalten können, da die Plasmakonzentration nur langsam über ungefähr drei bis vier Wochen abnimmt.


Hat der Patient auch ein Insulin zu injizieren, können Apotheker dazu raten, dass die beiden Spritzstellen nicht direkt nebeneinander liegen. Um das Hypoglykämie-Risiko zu senken, muss der Arzt möglicherweise die Dosierung des Insulins oder von eingenommenen Sulfonylharnstoffen senken. Eine Änderung der Metformin-Dosierung ist laut Fachinformation nicht notwendig.

wichtige Wechselwirkungen

Apotheker sollten bedenken, dass Albiglutid die Magenentleerung verzögert und damit potenziell die Resorption anderer Wirkstoffe beeinflussen kann. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln mit enger therapeutischer Breite oder solchen, die eine sorgfältige klinische Überwachung erfordern, ist daher Vorsicht geboten.

 

Acarbose ist kontraindiziert bei Patienten mit Darmverschluss. Vorsicht ist geboten, wenn Acarbose gleichzeitig mit Albiglutid angewendet wird.

Nebenwirkungen

Gastrointestinale Nebenwirkungen wie Durchfall und Übelkeit sind typisch für alle Vertreter der  GLP-1-Rezeptoragonisten. Auch Albiglutid macht davon keine Ausnahme. Der Wirkstoff wurde nicht bei Patienten mit schweren Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts untersucht und wird daher bei diesen nicht empfohlen. Zudem wurden in Studien mit dem neuen Inkretin-Mimetikum sehr häufig Reaktionen an der Injektionsstelle wie Hautausschlag, Rötung und Juckreiz beobachtet. Die Anwendung von GLP-1-Rezeptoragonisten wird auch mit einem Risiko einer akuten Pankreatitis assoziiert. Laut Fachinformation wurde in Studien im Zusammenhang mit Albiglutid über Fälle einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse berichtet. Daher sollten Patienten über die charakteristischen Symptome dieser Erkrankung aufgeklärt werden. Vermutet der Arzt eine Pankreatitis, muss er Albiglutid absetzen. Bei Patienten mit einer Pankreatitis in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten. Bei leicht oder mittelschwer eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Vorliegen einer schweren Nierenfunktionsstörung sollte der Arzt den neuen Wirkstoff nicht verordnen. Gleiches gilt für Typ-1-Diabetiker.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Albiglutid wurde in mehreren Phase-III-Studien, an denen insgesamt etwa 5000 Patienten teilnahmen, als Monotherapeutikum oder als Add-on-Wirkstoff untersucht. Hauptindikator für die Wirksamkeit war jeweils die Änderung des HbA1c-Werts.


In einer 52-wöchigen, kontrollierten Studie resultierte die Behandlung mit Albiglutid 30 mg und 50 mg einmal wöchentlich verglichen mit Placebo in einer statistisch signifikanten Reduktion des HbA1c- Werts gegenüber dem Ausgangswert (-0,8 beziehungsweise -1,0 Prozent versus +0,2 Prozent).


In einer anderen zweijährigen Studie wurden 30 mg Albiglutid pro Woche (mit optionaler Aufdosierung auf 50 mg nach mindestens vier Wochen), 100 mg Sitagliptin pro Tag, 2 mg Glimepirid pro Tag (mit optionaler Aufdosierung auf 4 mg pro Tag) und Placebo als Add-on zu einer Metformin-Therapie mit mindestens 1500 mg pro Tag miteinander verglichen. Dabei war Albiglutid im Hinblick auf die Reduktion des HbA1c-Werts gegenüber dem Ausgangswert allen anderen Behandlungen statistisch überlegen. So kam es in der Placebogruppe zum Anstieg des HbA1c-Werts um 0,3 Prozent. In der Sitagliptin-Gruppe sank der Wert um 0,3 Prozent, in der Glimepirid-Gruppe um 0,4 Prozent und in der Albiglutid-Gruppe um 0,6 Prozent.


In einer offenen Studie erhielten Patienten, die durch Insulin glargin allein nicht ausreichend eingestellt waren, entweder wöchentlich 30 (oder optional 50) mg Albiglutid oder zum Essen Insulin lispro (beginnend mit einer Standarddosierung und Dosisanpassungen entsprechend der Wirkung). Nach 26 Wochen war der HbA1c-Wert in beiden Gruppen ähnlich stark gesunken (-0,8 versus -0,6 Prozent).


Eine weitere offene Studie verglich Albiglutid (30 mg pro Woche mit optionaler Aufdosierung auf 50 mg) mit Insulin glargin (beginnend mit 10 I. E. pro Tag und wöchentlicher Aufdosierung gemäß Produktinformation) bei Patienten, die durch Metformin mit oder ohne Sulfonylharnstoff nicht ausreichend eingestellt waren. Auch hier ergaben sich nach einem Jahr ähnliche Senkungen des HbA1c-Werts (-0,7 versus -0,8 Prozent).


Während alle genannten Studien eine Überlegenheit beziehungsweise zumindest Nicht- Unterlegenheit von Albiglutid zeigten, erwiesen sich Pioglitazon und Liraglutid in anderen Untersuchungen im Vergleich zum neuen Wirkstoff als wirksamere Add-on-Therapeutika. So wurde Albiglutid 30 mg pro Woche (mit Aufdosierung auf 50 mg in Woche 6) bei Patienten, die durch eine Monotherapie oder Kombinationstherapie mit oralen Antidiabetika nicht ausreichend eingestellt waren, mit Liraglutid 1,8 mg pro Tag (mit Aufdosierung von 0,6 mg in Woche 1 und 1,2 mg in Woche 1 bis 2) verglichen. Nach 32 Wochen war der HbA1c-Wert im Liraglutid-Arm um 1,0 Prozent gesunken, im Albiglutid-Arm um 0,8 Prozent.


Pioglitazon schnitt in einer Studie besser ab, in der Patienten zusätzlich zu einer Therapie mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff entweder 30 mg Albiglutid pro Woche (mit optionaler Aufdosierung auf 50 mg nach mindestens vier Wochen) oder 30 mg Pioglitazon pro Tag (mit optionaler Aufdosierung auf 45 mg) erhalten hatten. Nach einem Jahr war der HbA1c-Wert im Piogliatzon-Arm um 0,8 Prozent gesunken, im Albiglutid-Arm nur um 0,6 Prozent.

Hintergrundinfos

Albiglutid ist ein Fusionsprotein, das aus zwei Kopien einer 30-Aminosäuren-Sequenz von modifiziertem humanen GLP-1 besteht, die mit Humanalbumin gekoppelt sind. Dadurch ist die Halbwertszeit dieser Substanz im Vergleich zu GLP-1 oder anderen GLP-1-Rezeptoragonisten sehr lang. Die Eliminationshalbwertszeit von Albiglutid beträgt circa fünf Tage.

Besonderheiten

Albiglutid muss bei 2–8 °C (Kühlschrank) gelagert werden. Nicht einfrieren.


Albiglutid kann vom Patienten vor der Anwendung bei bis zu 30 °C gelagert werden. Die Lagerung bei dieser Temperatur darf vier Wochen nicht überschreiten. Nach Ablauf dieser Frist muss der Pen entweder verwendet oder entsorgt werden.


Albiglutid unterliegt der Verschreibungspflicht.

Formeln

Links

weitere Hinweise

Albiglutid soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Eine Anwendung bei Frauen, die nicht zuverlässig verhüten, wird nicht empfohlen. Die Fachinformation weist außerdem auf die lange Auswaschphase für Albiglutid hin. Das Arzneimittel soll mindestens einen Monat vor einer geplanten Schwangerschaft abgesetzt werden.


Zwar gibt es kaum Erfahrungen in der Anwendung bei Schwangeren. Tierexperimentelle Studien haben jedoch eine Reproduktionstoxizität gezeigt.

Ob Albiglutid in die Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt, muss aber als wahrscheinlich angesehen werden. Daher muss entschieden werden, ob das Stillen unterbrochen oder die Therapie umgestellt werden soll.

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Letzte Aktualisierung: 13.06.2016


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