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Clevidipine|Cleviprex®|27|2013

NEUE ARZNEISTOFFE

 
Stoffgruppe27 Betarezeptoren-, Calciumkanalblocker und Hemmstoffe d. Renin-Angiotensin-Systems
WirkstoffClevidipine
FertigarzneimittelCleviprex®
Hersteller

The Medicines Company

Markteinführung (D)10/2013
Darreichungsform

0,5 mg/ml Emulsion zur Injektion

Indikationen

Cleviprex wird intravenös zur raschen Senkung des Blutdrucks in perioperativen Situationen eingesetzt. Es ist ultrakurz wirksam.

Wirkmechanismus

Clevidipine ist ein Calciumkanalblocker vom Dihydropyridin-Typ. Es hemmt Calciumkanäle vom L-Typ, die den Einstrom von Calcium in die glatte Arterienmuskulatur während der Depolarisation vermitteln. Es senkt den arteriellen Blutdruck durch Verringerung des systemischen Gefäßwiderstands (Nachlast), verringert aber nicht den kardialen Füllungsdruck (Vorlast). Es wirkt also nicht auf die venösen Kapazitätsgefäße.

 

Clevidipine entspricht in der Struktur dem Felodipin, ist aber anders verestert. Das Molekül wird in vivo sehr schnell durch Esterasen im Blut und im extravaskulären Gewebe zum inaktiven Carboxymetaboliten hydrolysiert. Klinisch zeigt sich das in der kurzen Wirkdauer: Die Wirkung tritt innerhalb von 2 bis 4 Minuten nach Beginn der Infusion ein und hält nach deren Ende nur sehr kurz an (5 bis 15 Minuten). Die Halbwertszeit liegt bei 1 bis 2 Minuten (terminal circa 15 Minuten).

Anwendungsweise und -hinweise

Clevidipine wird in einer sterilen O/W-Emulsion angeboten, die etwa 0,2 g Lipid/ml enthält. Als Anfangsdosis bekommt der Patient 4 ml/Stunde (entspricht 2 mg Wirkstoff/Stunde). Die Dosis kann alle 90 Sekunden verdoppelt werden. Sie wird auftitriert, bis der gewünschte Blutdruck erreicht ist. Die meisten Patienten sprechen auf eine Dosis von 8 bis 12 ml/h an (4 bis 6 mg/h). In klinischen Studien reichte meistens eine Dosis bis zu 32 ml/h; maximal empfohlen werden 64 ml/h.

wichtige Wechselwirkungen

Es wurden mit Clevidipine keine Interaktionsstudien durchgeführt, da pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich sind. Eine Beeinflussung von Enzymen des Cytochrom-Systems ist in den empfohlenen Dosierungen unwahrscheinlich. Patienten, die Antihypertonika erhalten, müssen engmaschig auf verstärkte blutdrucksenkende Effekte beobachtet werden.

Nebenwirkungen

In Studien zu Clevidipine häufig beobachtete Nebenwirkungen waren Vorhofflimmern, Reflextachykardie und Hypotonie. Diese Probleme könnten aber auch mit dem chirurgischen Eingriff an sich zusammenhängen. Bei Tachykardie oder Hypotonie muss die Clevidipine-Dosis halbiert oder die Infusion beendet werden.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Clevidpine ist bei Patienten mit Fettstoffwechselstörungen kontraindiziert. Zu diesen gehören pathologische Hyperlipidämie, Lipoidnephrose oder akute Pankreatitis.

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Clevidpine wurde in zwei doppelblinden, randomisierten, placebokontrollierten Phase-III-Studien an 105 und 110 Herzpatienten (präoperativ und postoperativ) untersucht. Die Patienten hatten perioperativ einen systolischen Blutdruck über 160 mmHg. Bei mehr als 90 Prozent der Patienten sank der Blutdruck unter Verum innerhalb von 30 Minuten um 15 Prozent oder mehr. Die Wirkung trat innerhalb von zwei Minuten ein. Die mediane Zeit bis zum Erreichen des angestrebten Blutdrucks betrug 6 und 5,3 Minuten.

 

In drei offenen klinischen Studien der Phase III wurden 1506 Patienten randomisiert. Sie erhielten perioperativ Clevidipine, Nitroglycerin, Natriumnitroprussid oder Nicardipin. Clevidipine kontrollierte den Blutdruck besser als Nitroglycerin und Natriumnitroprussid, war dem Nicardipin postoperativ aber nicht überlegen.

Hintergrundinfos

Besonderheiten

Cleviprex muss kühl gelagert und transportiert werden (2 bis 8 °C). Die Lagerung muss unter Lichtschutz (im Umkarton) erfolgen.

Maximal zwei Monate kann Cleviprex bis zu 25 °C gelagert werden. Nach Lagerung bei dieser Temperatur darf das Arzneimittel nicht mehr im Kühlschrank gelagert werden.

Der Stopfen sollte erst unmittelbar vor Gebrauch von Cleviprex punktiert werden. Produktreste sollten nach maximal 12 Stunden verworfen werden.

Cleviprex ist verschreibungspflichtig.

Cleviprex wird nur an krankenhausversorgende Apotheken geliefert.

Formeln



Clevidipine

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

Clevidipine.wrl

Links

weitere Hinweise

Clevidipine darf in der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Tierstudien haben Wirkungen auf die Entwicklung des Ungeborenen und auf den Geburtsvorgang gezeigt. Ob Clevidipine in die Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt. Tierstudien hierzu liegen nicht vor. Die Therapieentscheidung muss unter Abwägung von Nutzen und Risiken erfolgen.

Packshot



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Letzte Aktualisierung: 10.08.2016



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