61 Migränemittel
Zolmitriptan AscoTop® (Zeneca)
Nach Sumatriptan steht mit Zolmitriptan der zweite Serotoninagonist zur Akutbehandlung von Migränekopfschmerzen mit oder ohne Aura zur Verfügung. Zolmitriptan ist ein 5HT1B/1D-Rezeptoragonist, der wie Sumatriptan an den peripheren Stellen des trigemino-vaskulären Systems (5HT1D-Rezeptoren) angreift, zusätzlich aber auch - aufgrund seiner lipophilen Struktur - die Blut-Hirn-Schranke überschreitet und mit den zentralen Rezeptoren (5HT1B) interagiert. Ein weiterer Vorteil ist seine bessere Bioverfügbarkeit von über 40 Prozent gegenüber 14 Prozent bei Sumatriptan. Einer der Hauptmetaboliten ist doppelt so wirksam wie die Ursubstanz und trägt somit zur Wirkung bei. Der Hauptmetabolit bei Sumatriptan ist unwirksam. Die Plasmahalbwertszeit von Zolmitriptan liegt zwischen 2,5 und 3 Stunden. Das pharmamkokinetische Profil wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Das Gesamtprofil von Zolmitriptan macht es möglich, dass die effektive Dosis bei 2,5 bis 5 mg liegt. Die Verträglichkeit wird als gut bezeichnet. Wie bei Sumatriptan werden auch bei Zolmitriptan in seltenen Fällen Schwere- und Druckgefühl in der Brust und im Halsbereich sowie Tachykardie und leichter Blutdruckanstieg beobachtet. Auch bei Zolmitriptan sind Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Prinzmetal-Angina und arterielle Verschlusskrankheiten Kontraindikationen. In klinischen Untersuchungen waren eine Stunde nach Einnahme erste Wirkungen zu erkennen mit ansteigender Wirksamkeit bis zwischen zwei und vier Stunden. Über 40 Prozent der Patienten sind nach vier Stunden schmerzfrei. In einer placebokontrollierten Studie, die auch die Kopfschmerzrezidive erfasste, wurden Zweitdosen von 14 Prozent der Studienteilnehmer wegen rezidivierenden Kopfschmerzen eingenommen, 24 Prozent nahmen eine zweite Dosis wegen persistierender Kopfschmerzen ein.
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