49 Hypnotika/Sedativa
Zaleplon (Sonata® Kapseln; Wyeth Pharma)
Zaleplon ist ein Pyrazolopyrimidin-Derivat, das zur Behandlung von Patienten mit Schlaflosigkeit und Einschlafstörungen zugelassen wurde. Strukturell ist Zaleplon vergleichbar mit Zolpidem (Stilnox®, Bikalm®) und Zopiclon (Xinovan®). Es greift selektiv an den Benzodiazepin- µ1 -Rezeptoren des GABA A –Rezeptor-Komplexes an. In Tierexperimenten zeigten Ratten auf Zaleplon zwar andere Reaktionen als auf Benzodiazepine, die Wirkung konnte aber mit dem Benzodiazepin-Antagonisten Flumazenil aufgehoben werden. Nach peroraler Applikation wird Zaleplon schnell und nahezu vollständig resorbiert. Die maximale Plasmaspiegel werden nach circa einer Stunde erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 30 Prozent. Zaleplon wird zu rund 70 Prozent über den Urin und 30 Prozent über den Faeces ausgeschieden. Die Metabolisierung läuft über das Cytochrom p450 3A4- System, daher sind Wechselwirkungen mit Substanzen, wie zum Beispiel Cimetidin, die enenfalls dieses Enzymsystem beeinflussen, zu erwarten. Im Gegensatz zu anderen Sedativa wie Flurazepam, Zolpidem, Triazolam und Zopiclon gab es unter Zaleplon (10 mg) keine Hinweise für eine psychomotroische Beeinträchtigung am nächsten Tag. Das Schlafprofil wurde nicht verändert, es gab keine Reduktion des REM-Schlafes bei Einzelgaben. Das läßt sich unter anderem damit erklären, daß Zaleplon eine Halbwertszeit von 1 Stunde hat, so daß der REM-Schlaf, der vorwiegend in der zweiten Nachthälfte auftritt, nicht mehr von der zum Einschlafen abendlich genommenen Tablette beeinflußt werden kann. Außerdem treten keine signifikante Rebound-Insomnie nach Absetzen von Zoleplon auf. Auch nennenswerte Entzugserscheinungen konnten nicht beobachtet werden.
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