07 Antiallergika
Mizolastin Mizollen® (Synthelabo Arzneimittel / Delalande Arzneimittel)
Mizolastin ist ein H1 -Antihistaminikum zur peroralen Applikation, das zur symptomatischen Behandlung der saisionalen und perennialen allergischen Rhinokonjunktivitis sowie der Urtikaria zugelassen wurde. Von der chemischen Struktur her gesehen, hat Mizolastin mit Astemizol Ähnlichkeit. Aufgrund der langen Eliminationshalbwertszeit von etwa 13 Stunden, hält die Wirkung nach einmaliger Gabe von 10 mg über 24 Stunden an. Mizolastin wirkt spezifisch und selektiv antagonistisch an peripheren Histamin-H1-Rezeptoren. Die Affinität zum Rezeptor ist 10 mal größer als bei Terfenadin und Cetirizin sowie 20 mal stärker als bei Loratadin. Neben dieser Wirkung wird dem Mizolastin auch mastzellstabilisierende sowie antiinflammatorische Eigenschaften nachgesagt. Letztere sollen auf eine Hemmung der Leukotriensynthese beruhen. An der Metabolisierung von Mizolastin ist das Cytochrom-P-450 -3A4- System beteiligt, so daß Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin zu erwarten sind. Wie andere H1-Antihistaminika hat auch Mizolastin die Eigenschaft, das QT-Intervall zu verlängern. Das Ausmaß ist allerdings gering und konnte bisher nicht mit Herzrhythmusstörungen korreliert werden. Mizolastin gehört wie Astemizol zu den Antihistaminika mit sehr niedrigem sedierenden Potential, da die Substanz die Blut-Hirn-Schranke nicht oder nur in geringem Ausmaß überschreitet. Trotzdem können Müdigkeit und Mattigkeit von vorübergehender Dauer auftreten. Außerdem wurde in einigen Fällen über Appetitsteigerung berichtet. In klinischen Studien zeigte Mizolastin vergleichbare Wirksamkeit mit Terfenadin, Cetirizin und Loratadin.
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