07 Antiallergika
Levocetirizin (Xusal® Tabl.; UCB Pharma)
Das neue Antihistaminikum ist altbekannt: Levocetirizin ist das links-drehende aktive R-Enantiomer von Cetirizin, das als Racemat seit langem im Handel ist (Zyrtec®). Nur dieses R-Enantiomer ist für die antihistaminerge Wirkung verantwortlich. So wundert es nicht, dass Levocetirizin in halber Dosierung von Cetirizin eine vergleichbare Wirkung auf die Haut und die Schleimhäute der Nase hat. Zugelassen ist das selektive H1-Antihistaminikum bei saisonaler und perennialer allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria. Jugendliche ab zwölf Jahren und Erwachsene nehmen einmal täglich 5 mg (1 Filmtablette). Bei eingeschränkter Nierenfunktion werden die Dosierungsintervalle verlängert. Levocetirizin wird schnell und umfassend resorbiert und weist eine lineare Pharmakokinetik auf. Da es nur zu einem geringen Teil metabolisiert wird und nicht mit CYP-Isoenzymen interagiert, sind Wechselwirkungen unwahrscheinlich. Es wird vorwiegend renal ausgeschieden. In Studien zur Histamin-induzierten Hautreaktion verhinderte die perorale Gabe von 2,5 mg Levocetirizin die Bildung von Quaddeln und Rötung in gleicher Weise wie 5 mg Racemat. Das Enantiomer war anderen Antihistaminika, zum Beispiel Ebastin, Fexofenadin, Loratadin oder Mizolastin, ebenbürtig oder überlegen. Bei allergischer Rhinitis kann Levocetirizin Rhinorrhöe, Juckreiz der Nase und Niesreiz bremsen, zeigten Provokationstests bei Hausstaubmilben-Allergikern. In klinischen Studien mit Rhinitis-Patienten waren 5 mg Levocetirizin pro Tag 10 mg Cetirizin äquivalent. Leichte sedierende Effekte wie Schläfrigkeit, Müdigkeit und Abgeschlagenheit traten häufiger auf als unter Placebo (10,2 versus 4,4 Prozent). Levocetirizin soll in der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Da es in die Muttermilch übergeht, dürfen es Frauen während der Stillzeit nicht einnehmen.
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