28 Broncholytika/Antiasthmatika
Formoterol Foradil® (Novartis Pharma)
Mit Formoterol steht ein weiteres inhalativ applizierbares ß2-Sympathomimetikum zur Langzeitbehandlung des mittelschweren bis schweren Asthma bronchiale zur Verfügung, das über 12 Stunden wirken soll. Im Gegensatz zu dem 1995 eingeführten Salmoterol tritt bei Formoterol bereits nach einer bis drei Minuten die Wirkung ein, was Formoterol, obwohl dafür nicht zugelassen, auch für den akuten Anfall indiziert erscheinen läßt. Die Wirkung von Formoterol beginnt mit der Anlagerung an das aktive Zentrum des Rezeptors. Die Langzeitwirkung wird damit erklärt, dass die Lipid-Doppelschicht der Zellmembran als Depot für den mäßig lipophilen ß2-Rezeptoragonisten Formoterol dient. Aus diesem Depot wird die Substanz nur langsam wieder an die wässrige Biophase abgegeben, in der die eigentliche Interaktion des Rezeptoragonisten mit dem Rezeptor stattfindet. Vor diesem Hintergrund wird erklärlich, dass hydrophile Substanzen wie zum Beispiel Salbutamol relativ schnell über die Mikrozirkulation abtransportiert werden, mäßig lipophile Substanzen wie Formoterol in der wässrigen Phase sofort verfügbar sind, also einen schnellen Wirkungseintritt haben, andererseits aus dem Depot in der Lipidmembran über eine längere Zeit verfügbar sind und dadurch eine deutlich längere Wirkdauer garantieren.
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