60 Magen-Darm-Mittel
Esomeprazol (Nexium® mups Tabl, AstraZeneca)
Rund elf Jahre nach der Einführung des ersten Protonenpumpenblockers Omeprazol vertreibt AstraZeneca seit Mitte Oktober mit Nexium® mups magensaftresistente Tabletten, die nur das S-Enantiomer des Omeparzols enthalten. Daraus leitet sich auch der INN-Name Esomeprazol ab.
Esomeprazol ist in der 20-mg-Dosierung entweder in der Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis, zur symptomatischen Therapie eines gastroösophagalen Reflux oder zur Eradikation des Helicobacter pylori indiziert. Tabletten mit der doppelten Dosis können bei einer erosiven Refluxösophagitis gegeben werden.
Esomeprazol wird im Dünndarm resorbiert und gelangt von dort über die Blutbahn in den sekretorischen Kanal der Belegzellen der Magenschleimhaut. Dort bildet sich auf Grund der hohen Azidität aus dem Prodrug das wirksame Sulfenamid. Dieses bindet irreversibel an das Enzym H+/K+-ATPase und stoppt so den Transport von Protonen in das Magenlumen.
Sowohl das S- als auch das R-Enantiomer haben die gleiche pharmakodynamische Aktivität. Im Gegensatz dazu zeigen die beiden optischen Isomere Unterschiede im Metabolisums. Studien deuten darauf hin, dass das S-Enantiomer in der Leber langsamer metabolisiert wird als die R-Form. Daraus resultiert eine zweifach höhere Fläche unter der Plasmakonzentration-Zeit-Kurve (AUC), was sich allerdings nicht in den Dosierungsempfehlungen widerspiegelt.
Der Hersteller wirbt für sein neues Produkt mit höheren Heilungsraten bei gastroösophagalen Reflux und einer schnelleren Symptombefreiung. Hierzu beruft sich das Unternehmen auf die Daten verschiedener klinischer Studien. In einer randomisierten doppelblinden Multicenter-Studie erhielten 1960 Patienten mit Reflux-Ösophagitis über acht Wochen einmal täglich entweder 40 oder 20 mg Esomeprazol beziehungsweise 20 mg Omeprazol. In der achten Woche waren 94,1 Prozent der Patienten, die 40 mg Esomeprazol erhielten, und 89,9 Prozent aus der 20-mg-Esomeprazol-Gruppe geheilt. Unter 20 mg Omeprazol betrug die Heilungsrate 86,9 Prozent. Nach vier Wochen schnitt Esomeprazol in der 40-mg-Dosierung besser ab als 20 mg Omeprazol.
Eine andere Arbeit vergleicht die Effektivität einer einwöchigen Tripeltherapie (20 mg Esomeprazol, 1000 mg Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin jeweils zweimal täglich) mit dem Standard bestehend aus 20 mg Omeprazol, 1000 mg Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin zur Eradikation von Helicobacter pylori. Die erste Gruppe erhielt nach den sieben Behandlungstagen über drei Wochen täglich ein Placebo. Die Probanden der zweiten Gruppe schluckten statt dessen anschließend drei Wochen lang täglich 20 mg Omeprazol. Nach vier Wochen lag die Heilungsrate in beiden Gruppen bei über 90 Prozent. Die momentane Datenlage spricht zwar für den neuen Protonenpumpenblocker. Dennoch stimmt nachdenklich, dass der Newcomer in allen Untersuchungen mit Refluxpatienten bislang nur mit niedriger dosiertem Omeprazol (20 mg) verglichen wurde. Es fehlt eine Studie, die 40 mg Omeprazol mit 40 mg Esomeprazol vergleicht. Die klinische Relevanz der Wirkungsunterschiede zwischen den niedrigeren Dosierungen (20 mg Esomeprazol versus 20 mg Omeprazol) ist zudem fraglich. Denn auch in Bezug auf Wechselwirkungen und Nebenwirkungen bringt der neue Protonenpumpenblocker keine Vorteile.
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