07 Antiallergika
Desloratadin (Aerius® Tabl.; Essex Pharma)
Seit dem 1. Februar 2001steht mit Desloratadin ein weiteres Antihistaminikum zur Verfügung. Schon der internationale Freiname verrät die Herkunft des H1-Antagonisten: Descarboethoxy-Loratadin ist strukturell eng mit dem bereits seit einigen Jahren etablierten Loratadin (Lisino®) verwandt. Dem neuen Wirkstoff fehlt lediglich die Seitenkette am Stickstoff des Piperidin-Rings. Desloratadin ist der wirksame Hauptmetabolit von Loratadin. Das Präparat ist wie Loratadin zur Therapie der saisonalen allergischen Rhinitis zugelassen. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg. Damit liegt die Äquivalenzdosis von Desloratadin um 40 Prozent niedriger als bei Loratadin (empfohlende Dosierung 10 mg).
Wie die anderen Antihistaminika wirkt Desloratadin als Antagonist an den peripheren H1-Rezeptoren; in der Folge werden die Freisetzung von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin-4, -6, -8 und -13 aus den Mastzellen sowie die Expression des Adhäsionsmoleküls P-Selektin aus Endothelzellen gehemmt. Im Zellmodell zeigte Desloratadin eine 158-fach höhere Affinität zu den H1-Rezeptoren als Loratadin. Die Substanz entfaltet wie alle Antihistaminika der neuesten Generation seine Wirkung selektiv am Rezeptor-Typ 1 und überwindet kaum die Blut-Hirn-Schranke. In klinischen Studien wurden keine anticholinergen und sedierenden Nebenwirkungen beobachtet. Zudem traten auch unter Mehrfachdosen bis zu 20 mg täglich über 14 Tage keine kardiovaskulären Wirkungen auf. Desloratadin wird wie Loratadin hauptsächlich über das Enzym CYP2D6 verstoffwechselt. In zwei klinischen Studien linderte die Substanz die allergischen Symptome wie Niesen, Nasensekretion, Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen bei Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis. Dabei erhielten die Patienten jeweils über 14 Tage einmal täglich peroral entweder 5 oder 7,5 mg des Wirkstoffs oder Placebo. In beiden Studien war Desloratadin dem Placebo in Bezug auf den Symptomscore signifikant überlegen.
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