08 Antianämika
Darbepoetin alfa (Aranesp® Injektion; Amgen)
Mehr Komfort für die Patienten bietet ein Analogon des humanen Erythropoietin, das wie das körpereigene Glykoprotein die Proliferation und Differenzierung von Erythrozyten-Vorstufen anregt. Darbepoetin alfa ist zugelassen zur Behandlung einer Anämie bei chronischer Niereninsuffizienz bei Kindern ab elf Jahren und Erwachsenen. Es wird als Injektionslösung in einer Fertigspritze in verschiedenen Konzentrationen angeboten. Das neue Medikament ist eine Weiterentwicklung des rekombinanten humanen Erythropoetin (r-huEPO) und enthält fünf (statt drei) Stickstoff-gebundene Kohlenhydratseitenketten mit maximal 22 Sialinsäureresten.
Durch den erhöhten Kohlenhydratanteil verlängern sich die terminale Halbwertszeit (21 Stunden nach intravenöser und 49 Stunden nach subkutaner Gabe) und damit die In-vivo-Aktivität. Wirkmechanismus und Spezifität für den Erythropoetin-Rezeptor ändern sich nicht. Auf Grund der längeren Wirksamkeit muss Darbepoetin seltener appliziert werden. Bei Patienten, die r-huEPO zwei- bis dreimal wöchentlich gespritzt haben, reicht meist eine einmal wöchentliche Gabe; Patienten, die r-huEPO einmal pro Woche applizieren mussten, können auf eine 14-tägige Injektion umsteigen.
Mehrere Studien haben gezeigt, dass mit beiden Therapieschemata vergleichbare Hämoglobinwerte erzielt beziehungsweise aufrecht erhalten werden können. In der Regel werden 200 IE r-huEPO ersetzt durch 1 mg NESP. Die Startdosis liegt bei 0,45 mg/kg Körpergewicht einmal pro Woche. Nach Erreichen des individuellen Hämoglobin-Zielwertes (zwischen 11 und 14 g/dl) schließt sich eine Erhaltungstherapie an. Die Dosis bleibt bei intravenöser oder subkutaner Injektion gleich. Die Nebenwirkungen der Erythropoetine sind vergleichbar. Am häufigsten klagen die Patienten über Kopfschmerzen, Bluthochdruck, Thrombose des Gefäßzuganges und Schmerzen an der Einstichstelle. Darbepoetin wird derzeit auch bei Tumorpatienten mit Anämie klinisch getestet. Nach Angaben des Herstellers ist es für das Doping ungeeignet, da es im Blut leicht nachweisbar ist. Bei missbräuchlicher Anwendung kann der Hämatokrit-Wert bei Gesunden übermäßig ansteigen und zu lebensbedrohlichen kardiovaskulären Komplikationen führen.
|
