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PHARMAZIE

COPD: Neuer β2-Agonist zugelassen


PZ / Mit Indacaterol (Onbrez® Breezhaler®, Novartis Pharma) hat die Europäische Kommission ein neues β2-Sympa­tho­mimetikum zugelassen. Angezeigt ist es für die bronchialerweiternde Erhaltungstherapie der Atemwegsobstruktion bei Erwachsenen mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD). Indacaterol verbindet (bei einmal täglicher Gabe) eine 24 Stunden anhaltende Bronchodilatation mit einem Wirkeintritt innerhalb von fünf Minuten. Der schnelle Wirkeintritt ist dadurch erklärbar, dass Indacaterol ein partieller β2-Agonist mit hoher intrinsischer Aktivität ist. Aufgrund einer Amino-­Indan-Kette in der Molekülstruktur und der hohen Lipophilie resultiert nach Inhalation des Wirkstoffs eine Deposition innerhalb der Membran, die die verlängerte Wirkdauer bedingt. Dem Hersteller zufolge ist die hohe Affinität von Indacaterol zu den sogenannten »Lipid Rafts« eine mögliche Erklärung für die verlängerte Wirkdauer der Substanz gegenüber anderen lipohilen β2-Agonisten wie Salmeterol. Diese Lipid Rafts sind lipidreiche Abschnitte der Zell­­­­membran, in denen β2-Rezeptoren und Signal- beziehungsweise Effektormoleküle in enger Nachbarschaft assoziiert sind. Die Markteinführung von Indacaterol ist noch in diesem Monat geplant.



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