07 Antiallergika
Ebastin Ebastel® Filmtabletten (BayerVital))
Anfang März 2002 kam ein weiteres Antiallergikum in die deutschen Apotheken. Das Antihistaminikum Ebastin stammt aus der Forschungsabteilung des spanischen Konzerns Almirall Prodesfarma und ist in Spanien bereits seit Anfang der 90er Jahre verfügbar.
Der Wirkstoff ist zur symptomatischen Behandlung der saisonalen und perennialen allergischen Rhinitis mit oder ohne Bindeshautentzündung sowie zur Linderung der Quaddelbildung bei Urtikaria zugelassen. Ebastin blockiert vornehmlich die peripheren H1-Rezeptoren und verhindert so die typischen histaminergen Reaktionen wie zum Beispiel Vasodilatation und erhöhte Permeabilität der Kapillaren.
Die Strukturformel von Ebastin leitet sich vom Diphenylpyralin-Gerüst der Antihistaminika der ersten Generation ab. Am Stickstoff des Piperidinrings hängt jedoch eine lange aliphatische Seitenkette. Die Substanz wird rasch resorbiert und fast vollständig über CYP3A4 in den wirksamen Metaboliten Carebastin umgewandelt. Maximale Plasmaspiegel des Metaboliten werden nach 2,6 bis 4 Stunden erreicht. Der Steady-state ist bei Mehrfachgabe nach drei bis fünf Tagen erreicht. Der Wirkstoff wird zu 66 Prozent über die Niere ausgeschieden. Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Kinder unter 12 Jahren dürfen das Antihistaminikum nicht einnehmen.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Ebastin wurde in mehr als 40 Studien an über 8000 Patienten geprüft. Dabei linderte der Neuling in Dosierungen von 10 und 20 mg täglich signifikant besser die Symptome der allergischen Rhinitis als Placebo. In Vergleichsstudien waren Tagesdosen von 10 und 20 mg Ebastin 10 mg Cetirizin oder 10 mg Loratadin ebenbürtig.
Wie andere Antihistaminika der zweiten Generation überwindet Ebastin fast nicht die Blut-Hirn-Schranke und weist damit kaum unerwünschte zentrale Nebenwirkungen wie Müdigkeit und Mundtrockenheit auf. Die Wirkung des Antihistaminikums auf das Herz war in Studien mit Placebo vergleichbar. Dennoch ist bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QTC-Intervalls Vorsicht geboten, besonders dann, wenn die Substanz gemeinsam mit Ketokonazol oder Erythromycin eingenommen wird.
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