60 Magen-Darm-Mittel
Racecadotril Tiorfan® Granulat/ Hartkapseln (Trommsdorff)
Seit August 2004 steht der Enkephalinase-Hemmstoff Racecadotril in Deutschland zur symptomatischen Behandlung der Diarrhö bei Säuglingen (ab drei Monaten) und Kindern zur Verfügung. Er soll ergänzend zu einer peroralen Rehydratation und zu den üblichen unterstützenden Maßnahmen eingesetzt werden. Damit bietet die Substanz für Kleinkinder eine wirksame Therapiemöglichkeit der Diarrhö, da Loperamid bei Kindern unter zwei Jahren auf Grund ihrer noch nicht ausgereiften Leberfunktion kontraindiziert ist.
Racecadotril ist ein Prodrug, das nach peroraler Einnahme rasch resorbiert und zu Thiorphan als aktiven Metaboliten hydrolysiert wird. Dieser ist ein Inhibitor der Enkephalinase, einer Zellmembran-Peptidase, die in verschiedenen Geweben, vor allem jedoch im Dünndarmepithel lokalisiert ist. Dieses Enzym baut exogene und endogene Peptide wie die Enkephaline ab. Daher schützt Racecadotril se-lektiv endogene Enkephaline, die im Verdauungstrakt physiologisch aktiv sind. Dies führt zu einer Verlängerung des antisekretorischen Effekts. Die Substanz wirkt ausschließlich im Darm antisekretorisch. Sie verringert die durch Choleratoxine oder Entzündungen bedingte intestinale Hypersekretion von Wasser und Elektrolyten und hat keinen Effekt auf die basale Sekretion.
Die empfohlene Dosis von Racecadotril richtet sich nach dem Körpergewicht: 1,5 mg/kg pro Einnahme, dreimal täglich. Das Granulat kann der Nahrung, einem Glas Wasser oder der Babyflasche zugegeben werden. Nach gründlicher Mischung sollte die Einnahme unverzüglich erfolgen. Nach der Einnahme beträgt die Zeit bis zur Hemmung der Plasma-Enkephalinase 30 Minuten. Die maximale Hemmung wird etwa zwei Stunden nach der Einnahme erreicht, die Plasma-Enkephalinase etwa acht Stunden lang gehemmt. Die Halbwertszeit beträgt circa drei Stunden. Racecadotril und seine Metaboliten werden hauptsächlich renal eliminiert.
Die Behandlung sollte bis zum Auftreten von zwei normalen Stuhlgängen fortgesetzt werden, wobei die Behandlungsdauer sieben Tage nicht überschreiten sollte. In zwei klinischen Studien mit Kindern reduzierte Racecadotril die Stuhlgewichte in den ersten 48 Stunden um 40 beziehungsweise 46 Prozent. Die Dauer der Durchfallerkrankung und der Bedarf einer Rehydratation wurden ebenfalls signifikant reduziert.
In klinischen Studien an 231 Säuglingen und Kindern wurden hauptsächlich Erbrechen (5,2 Prozent) und Fieber (2,2 Prozent) als Nebenwirkungen beschrieben. Gelegentlich kam es zu Hypokaliämie, Ileus und Bronchospasmus. In vereinzelten Pharmakovigilanz-Berichten wurde Hautausschlag bei Kindern beschrieben. Interaktionen mit anderen Wirkstoffen sind beim Menschen bisher nicht bekannt. Da Tiorfan Saccharose enthält, ist das Mittel bei Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel kontraindiziert.
Seit März 2008 stehen Racecadotril-Hartkapseln auch für Erwachsene zur Verfügung. Zugelassen ist der Enkephalinase-Hemmstoff zur symptomatischen Behandlung des akuten Durchfalls. Die Dosierung für Erwachsene beträgt dreimal 100 mg proTag.
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