67 Ophthalmika
Epinastin (Relestat®Augentropfen, PharmAllergan)
Die Augentropfen mit 0,5 mg/ml Epinastin(hydrochlorid) sind zugelassen zur symptomatischen Behandlung der saisonalen allergischen Konjunktivitis. Jugendliche ab zwölf Jahren und Erwachsene sollten dazu zweimal täglich einen Tropfen in das betroffene Auge träufeln. Die bisherigen Therapieerfahrungen sind auf acht Wochen begrenzt. Bei älteren Menschen sowie Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist keine Dosisreduktion nötig.
Der tetrazyklische Wirkstoff Epinastin weist eine hohe Bindungsaffinität zum H1-Rezeptor und eine 400fach niedrigere Affinität zum H2-Rezeptor auf. In Studien wirkte er antientzündlich, verhinderte die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen und blockierte die Kumulation von Entzündungszellen.
Die maximale Wirkstoffkonzentration, die im Plasma nach rund zwei Stunden gemessen wurde, beträgt etwa ein Millionstel der maximalen Konzentration in den Tränen. In einer kleinen Studie tropften 67 Patienten in ein Auge Epinastin-Augentropfen und in das andere das wirkstofffreie Vehikel. Das Verum dämpfte Lidschwellung, Hyperämie und Juckreiz am Auge innerhalb weniger Minuten signifikant besser. Die Wirkung hielt acht Stunden lang an. In einer achtwöchigen Studie mit knapp 300 Konjunktivitis-Patienten reduzierte Epinastin das Augenjucken tendenziell besser als Levo-cabastin (nicht signifikant), aber deutlich stärker als die Tropfengrundlage.
Die Augentropfen sind relativ gut verträglich. Häufigste Nebenwirkung war ein leichtes Brennen im Auge (bei bis zu 9 Prozent der Patienten). Gelegentlich wurde über andere lokale Effekte wie Augenreizung, Hyperämie oder Ödeme der Bindehaut sowie über systemische Wirkungen wie Kopfschmerzen, Mundtrockenheit oder Pruritus berichtet. Da Epinastin die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet, ist eine Sedierung nicht zu erwarten. Die Augentropfen sind mit Benzalkoniumchlorid konserviert. Patienten, die weiche Kontaktlinsen tragen, sollten diese vor der Applikation herausnehmen und frühestens nach 10 bis 15 Minuten wieder einsetzen.
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