Die Zeitschrift der deutschen Apotheker

 

Pharmazeutische Zeitung

 

PTA-Forum

 

PZ-Akademie

 

DAC/NRF

Aripiprazol|Abilify®|71|2004

NEUE ARZNEISTOFFE

 
Stoffgruppe71 Psychopharmaka
WirkstoffAripiprazol
FertigarzneimittelAbilify®
Hersteller

Otsuka

Markteinführung (D)06/2004
Darreichungsform

5 mg Tabletten

10 mg Tabletten

15 mg Tabletten

30 mg Tabletten

10 mg Schmelztabletten

15 mg Schmelztabletten

1 mg/ml Lösung zum Einnehmen

7,5 mg/ml Injektionslösung Durchstechflaschen

300 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depot-Injektionssuspension

400 mg Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depot-Injektionssuspension

400 mg Fertigspritze mit Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depot-Injektionssuspension

Indikationen

Abilify wird angewendet zur Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren.

 

Außerdem wird Abilify angewendet bei mäßigen bis schweren manischen Episoden der Bipolar-I-Störung und zur Prävention neuer Episoden bei Erwachsenen sowie in einer bis zu 12 Wochen dauernden Behandlung bei Jugendlichen ab 13 Jahren.

Wirkmechanismus

Während die atypischen Antipsychotika wie Clozapin, Risperidon oder Olanzapin als volle Antagonisten am Dopamin-D2-Rezeptor wirken, handelt es sich bei Aripiprazol um einen partiellen Agonisten am D2- und Serotonin-5HT1A-Rezeptor. Dieses wirkt Dopamin-agonistisch, wenn der natürliche Botenstoff fehlt, jedoch antagonistisch bei einer erhöhten Neurotransmission. Im Tiermodell zeigten sich antagonistische Effekte bei dopaminerger Hyperaktivität und agonistische Eigenschaften bei Hypoaktivität. Wie die anderen Atypika blockiert auch Aripiprazol den Serotonin-5HT2A-Rezeptor.

Anwendungsweise und -hinweise

Die empfohlene Anfangsdosis bei Erwachsenen mit Schizophrenie beträgt 10 oder 15 mg Aripiprazol einmal täglich, die Erhaltungsdosis 15 mg täglich. Bei Erwachsenen mit manischen Episoden einer Bipolar-I-Störung betragen Anfangs- und Erhaltungsdosis 15 mg. Einzelne Patienten profitieren von einer höheren Dosis. Die Tagesdosis sollte jedoch 30 mg nicht überschreiten.

 

Für Jugendliche ab 15 Jahren mit Schizophrenie oder Jungendliche ab 13 Jahren mit manischen Episoden einer Bipolar-I-Störung wird 10 mg Aripiprazol täglich als Erhaltungsdosis empfohlen. Die Behandlung sollte einschleichend mit anfangs 2 mg täglich beginnen.

wichtige Wechselwirkungen

Der Wirkstoff wird über die Cytochrom-P 450-Enzyme 3A4 und 2D6 verstoffwechselt. Daraus ergibt sich ein erhebliches Wechselwirkungspotenzial. Wird Aripiprazol gemeinsam mit potenten CYP2D6-Hemmstoffen, zum Beispiel Chinidin, Fluoxetin oder Paroxetin gegeben, muss die Dosis etwa halbiert werden. Gleiches gilt bei paralleler Gabe von Ketoconazol oder HIV-Protease-Inhibitoren, die CYP3A4 blockieren. Bei Gabe von 3A4-Induktoren wie Carbamazepin, Rifampicin, Phenytoin oder Johanniskraut muss die Dosis erhöht bis verdoppelt werden.

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen in Studien zu Aripiprazol waren Benommenheit, Schläfrigkeit, Akathisie, Tremor, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen und gastrointestinale Symptome. Eine klinisch relevante Gewichtszunahme (ein häufiger Begleiteffekt einer antipsychotischen Therapie) trat unter Aripiprazol nicht oder deutlich seltener als unter Olanzapin auf.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Atypische Antipsychotika beeinflussen die Positiv- (zum Beispiel Halluzinationen) und Negativsymptome (zum Beispiel Apathie, sozialer Rückzug) einer Schizophrenie und haben im Vergleich zu Neuroleptika ein geringeres Risiko, extrapyramidal-motorische Störungen (EPS) und Spätdyskinesien auszulösen. Dass dies auch für Aripiprazol gilt, zeigte eine randomisierte, doppelblinde 52-Wochen-Studie mit 1294 Patienten. 433 erhielten täglich 10 mg Haloperidol, 861 nahmen 30 mg Aripiprazol ein. Die Symptome besserten sich in beiden Gruppen vergleichbar gut. Deutlich überlegen war Aripiprazol jedoch bei negativer und depressiver Symptomatik. Die Responderraten waren vergleichbar (72 versus 69 Prozent), die Zeit bis zum Therapieversagen war unter Aripiprazol länger.

 

Insgesamt beendeten nur 495 Patienten (38 Prozent) die gesamte Studie, doch auch hier schnitt Aripiprazol signifikant besser ab: 43 Prozent der Patienten gegenüber 30 Prozent unter Haloperidol befolgten die Medikation 52 Wochen lang. Rund ein Drittel aller Patienten berichtete über EPS; erwartungsgemäß traten diese Nebeneffekte unter Haloperidol signifikant häufiger auf (58 versus 27 Prozent der Patienten).

 

In einer 26-Wochen-Studie mit 310 stabilisierten, schizophrenen Patienten wirkte Aripiprazol (15 mg) signifikant besser als Placebo und reduzierte Rückfälle signifikant besser (34 Prozent Rückfallrate versus 57 Prozent).

Hintergrundinfos

Besonderheiten

Abilify ist in der Originalverpackung zu lagern, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.

Abilify ist verschreibungspflichtig.

Formeln



Aripiprazol

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

aripiprazol.wrl

Links

weitere Hinweise

Aripiprazol darf in der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der mögliche Nutzen für die Patientin überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Neugeborene, die im 3. Trimenon einem Antipsychotikum einschließlich Aripiprazol exponiert waren, sollten nach der Geburt sorgfältig überwacht werden. Während der Behandlung mit Aripiprazol sollten Patientinnen nicht stillen.

Packshot

vorläufige Bewertung

Noch mehr...

...zu diesem Arzneistoff? Bitte benutzen Sie unsere Artikelsuche.

Letzte Aktualisierung: 15.03.2016



PHARMAZEUTISCHE ZEITUNG ONLINE IST EINE MARKE DER

 











DIREKT ZU