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Vareniclin|Champix®|39|2007

NEUE ARZNEISTOFFE

 
Stoffgruppe39 Entwöhnungsmittel/Mittel zur Behandlung von Suchterkrankungen
WirkstoffVareniclin
FertigarzneimittelChampix®
Hersteller

Pfizer

Markteinführung (D)03/2007
Darreichungsform

0,5 mg Filmtabletten
1 mg Filmtabletten

Indikationen

Champix ist zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen angezeigt.

Wirkmechanismus

Vareniclin ist ein partieller Agonist, der wie Nikotin hoch spezifisch an den nicotinergen α4β2-Acetylcholinrezeptor bindet. Durch den partiellen Agonismus besitzt Vareniclin einen dualen Wirkansatz. Zum einen bindet es an den Rezeptor, der sonst beim Rauchen einer Zigarette durch inhaliertes Nikotin besetzt und stimuliert wird. Diese Rezeptorbindung bewirkt die Ausschüttung von Dopamin, die im Gegensatz zum aktiven Rauchen jedoch weniger stark ausgeprägt ist. Damit kommt es nach dem Rauchstopp nicht zu einem vollständigen Ausfall der Dopaminwirkung. Dies wäre beim sogenannten „kalten Entzug“ der Fall, wenn nach regelmäßigem Rauchen plötzlich weder Nikotin noch ein Ersatzstoff den Rezeptor stimuliert. Ohne jegliches Dopamin können dann Entzugssymptome auftreten, die zum erneuten Griff zur Zigarette verleiten. Zum anderen konkurriert Nikotin mit Vareniclin um dieselbe Bindungsstelle am Rezeptor, falls der Raucher während des Entzugs rückfällig wird. Da Vareniclin aber stärker als Nikotin bindet, wird die Rezeptorbindung von Nikotin verhindert. Dieser Mechanismus schwächt beim Rückfall das durch das Rauchen vermittelte Belohnungsgefühl ab.

Anwendungsweise und -hinweise

Vareniclin sollte von Rauchern angewendet werden, die motiviert sind, das Rauchen aufzugeben und die zusätzlich Beratung und Unterstützung erhalten. Sie sollten zunächst für sich ein Datum festlegen, ab dem sie nicht mehr rauchen. Anschließend beginnen sie ein bis zwei Wochen vor diesem Datum die Behandlung mit Vareniclin. Die Therapie beginnt mit der täglichen Einnahme einer 0,5 mg Tablette über einen Zeitraum von drei Tagen; gefolgt von vier weiteren Tagen, an denen der Patient zweimal täglich eine 0,5 mg Tablette einnimmt. Danach nimmt der Patient zweimal täglich eine 1 mg Tablette bis zum Ende der Behandlung (12 Wochen). Bei Behandlungsbeginn ist eine Spezialpackung mit den korrekten Mengen beider Tablettenstärken erhältlich. Die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt und können zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.

wichtige Wechselwirkungen

Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen in Studien zu Vareniclin waren Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und abnorme Träume.

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.

Studien

Die Zulassung von Vareniclin basiert auf zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Vergleichsstudien zwischen Vareniclin und Bupropion. Raucher, die am Tag mindestens zehn Zigaretten rauchten, wurden über zwölf Wochen täglich entweder mit Vareniclin zweimal 1 mg, Bupropion zweimal 150 mg oder Placebo behandelt und über insgesamt 52 Wochen beobachtet. Primärer Endpunkt war die Abstinenz zwischen der neunten und zwölften Woche, verifiziert durch eine CO-Messung in der Atemluft. In der ersten Studie, an der 1027 Raucher teilnahmen, lag die Abstinenzrate nach neun bis zwölf Wochen bei 43,9 Prozent unter Vareniclin und bei 29,8 Prozent unter Bupropion (Placebo 17,6 Prozent). Vareniclin war damit Bupropion signifikant überlegen. In einer anschließenden therapiefreien Nachbeobachtung ergaben sich nach insgesamt 52 Wochen Ausstiegsquoten von  23 Prozent unter Vareniclin gegenüber 14,6 Prozent (Bupropion) und 10,6 Prozent (Plazebo). Somit war die Chance, unter einer Vareniclin-Therapie nach einem Jahr rauchfrei zu sein, etwa 1,5-mal größer als unter Bupropion.

 

In einer weiteren Studie wurde der Effekt einer zusätzlichen zwölfwöchigen Therapie bei Patienten untersucht, die nach der ersten Behandlungsphase abstinent waren. Damit konnten deutlich höhere Abstinenzraten von 70,6 Prozent nach sechs Monaten und 44 Prozent nach zwölf Monaten erreicht werden (Placebo: 49,8 Prozent und 37,1 Prozent). Die Abbruchraten lagen unter Vareniclin (11,4 Prozent) etwas höher als unter Placebo (10,6 Prozent).

Hintergrundinfos

Aufhören lohnt sich: Dass Rauchen schädlich ist, ist hinreichend bekannt. Dennoch sind konkrete Zahlen immer wieder erschreckend. So sterben zwischen 50 und 75 Prozent der Raucher an den Folgen des Tabakkonsums. Allein in Deutschland sind dies täglich etwa 383 Menschen – dies entspricht dem Absturz eines vollbesetzten Jumbos pro Tag. Der Einstieg in eine »Raucherkarriere« ist tückisch: Bereits zweieinhalb Monate nach dem ersten Paffen entwickeln junge Raucher eine mentale Abhängigkeit, nach fünf Monaten ein suchttypisches Craving und nach elf Monaten Entzugssymptome, selbst wenn sie noch nicht regelmäßig geraucht haben. Bis der Raucher täglich zur Zigarette greift, vergehen etwa zwei Jahre. Dann ist der »Durchschnittseinsteiger« gerade einmal 15 Jahre alt. Andererseits ist belegt, dass sich ein Ausstieg auch nach langer Raucherkarriere lohnt: Bereits nach einem bis zwei Jahren reduziert sich das Herzinfarktrisiko um die Hälfte, nach zehn Jahren halbiert sich das Lungenkrebsrisiko und nach 15 Jahren gleicht das Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall dem eines Nichtrauchers.

Besonderheiten

Für die Lagerung von Champix sind keine speziellen Bedingungen erforderlich.
Champix ist verschreibungspflichtig.

Formeln



Vareniclin

Die dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).

vareniclin.wrl

Links

Europäischer öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR):
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000699/WC500025252.pdf

 

Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels:
www.ema.europa.eu/docs/de_DE/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000699/WC500025251.pdf

 

Mit dem Rauchen aufhören: Ratschläge der Deutschen Krebsgesellschaft
www.krebsgesellschaft.de/rauchen_aufhoeren,1056.html

weitere Hinweise

Während der Schwangerschaft sollte Champix nicht angewendet werden. In der Stillzeit ist zu entscheiden, ob das Stillen oder die Einnahme von Champix unterbrochen werden soll.

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Letzte Aktualisierung: 01.12.2015



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